药物治疗需讲究一定的剂量,过多有可能会导致严重的后果,而量少则不能达到治疗的效果。那么,乐息平对肝功能不全者起始剂量是多少,不良反应多吗?
相关研究显示,乐息平口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%-9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。乐息平经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。
对于肝功能不全者来说,其初始剂量为2mg每日1次。而成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。
乐息平通常耐受性良好。个别病例可有微弱的不良反应,这与已知的周围血管扩张的药理作用有关最常见的有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸。通常短暂并随着相同剂量的继续用药而逐渐消失。无力、皮疹(包括红斑和瘙痒)、食欲不振、恶心及多尿也偶有报告。与其他钙拮抗剂一样,极少数病例有胸痛和齿龈增生。乐息平不引起明显的实验室检查或血液学改变。极个别情况,一例可逆性碱性磷酸脂酶增加曾被报告。
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