左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固,血浆蛋白结合率约为90%,表观分布容积为0.4L/kg;血浆消除半衰期为7.9±1.9小时,每日一次给药5mg,连续2天后血药浓度达到稳态。那么迪皿(盐酸左西替利嗪片)成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?
迪皿主要成份为盐酸左西替利嗪,化学名称为: R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。左西替利嗪是西替利嗪的R-对映体,也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪与组胺H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍,比S-对映体(右西替利嗪)约高30倍。
迪皿(盐酸左西替利嗪片)是选择性组胺H1受体拮抗制剂,主要用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,如:变应性鼻炎(包括眼睛的过敏症状)、荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病;用于减轻感冒时的过敏症状。
大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。
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