普瑞巴林胶囊为为成人广泛性焦虑障症治疗药,主要治疗由日常压力导致的长期忧虑、紧张和抑郁等症状。普瑞巴林胶囊在美国获准用于治疗癫痫病和糖尿病疼痛。普瑞巴林胶囊的组成是什么?作用分别是什么?
普瑞巴林胶囊的成份普瑞巴林。普瑞巴林成分的作用是:首先,它与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力,尽管普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。其次,体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。另外,研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿 片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
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