从博思清的副反应发生情况来看,报道为少,以失眠多见,焦虑、锥体外系反应、头痛次之。发生的时间多在治疗后的第2~4周,这可能与药物剂量有关。那么,服用博思清对内脏有什么影响?安全性如何呢?
博思清口服给药后吸收完全,药后2小时血药浓度达峰,平均绝对生物利用度约为40%,博思清在2.5-50mg剂量范围内呈线性药代动力学,原形药及N-去甲基活性代谢物的平均消除半衰期为3小时。博思清的活性代谢物N-去甲基代谢物的血药浓度约为本品的2/3,由于N-去甲基代谢物对5-HT1B/D受体的激动作用相当于原形药的2-6倍,博思清的作用可部分归功于此活性代谢物。多次给药无蓄积现象,食物对博思清的生物利用度无影响。
临床试验结果表明阿立哌唑口腔崩解片有很好的安全性和耐受性。一项PET研究发现阿立哌唑口腔崩解片在D2受体占有率超过90%时也不会引起EPS。早期试验还发现在持续治疗精神病人时能显著降低催乳素水平,从短期到长期的临床试验均未发现QTc延长〔12〕。
在选用博思清时对有心血管疾病、脑血管疾病或处于低血压状态的病人用药时应注意,因博思清可能存在潜在的判断思考和自主活动损害。
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