博乐欣的中文正式名是盐酸文拉法辛胶囊(盐酸万拉法新胶囊),保质期是三年,性状为胶囊剂,内容物为白色粉末。主要成分是盐酸文拉法辛,其化学名为(±)-1-【2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基】-环己醇盐酸盐,那么,博乐欣有什么疗效?好药效果看得见?
盐酸文拉法辛胶囊用于治疗各种类型的抑郁症,主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取,升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用,对多巴胺(DA)的重摄取,仅有轻微的抑制作用。博乐欣及其活性代谢物是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及其活性代谢物对M受体、组胺、α-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及其活性代谢物无MAO抑制剂的活性。
据文献报告文拉法辛吸收良好,在肝脏广泛地代谢,O-去甲基文拉法辛(OVD)是主要的活性代谢物。食物对盐酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成没有明显的影响。文拉法辛与人血浆蛋白结合率为27±2%,O-去甲基文拉法辛与人轿浆蛋白的结合率为30±12%。文拉法辛的血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/kg;消除半衰期分别为5±2和11±2小时;稳态分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.5L/kg。本品及其代谢物主要经肾脏排泄,48小时内给药剂量的87%由尿排出。
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