和太（盐酸托烷司琼葡萄糖注射液）是如何作用于人体的

     和太（盐酸托烷司琼葡萄糖注射液）如何作用于人体：健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表 观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率约为59～71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排泄(代谢物经尿和粪排出的比例为5∶1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β 相)约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分种，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经 肾清除的比例不变，但总体清除率降为0.1～0.2升/分种。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正 常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的 代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫 克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

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